抗心律失常药物分类

类别　作用通道和受体ＡＰＤ或ＱＴ间期常用代表药物--------------------------------------------------------------------------------------------

Ⅰａ阻滞ⅠＮａ++延长+奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺陕医院脑病科刘修庄

Ⅰｂ　阻滞ⅠＮａ　缩短+利多卡因、苯妥英、美西律、妥卡尼

Ⅰｃ阻滞ⅠＮａ+++不变氟卡尼、普罗帕酮、莫雷西嗪

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抗心律失常药物用法

1.Ⅰ类药物

（1）奎尼丁:是最早应用的抗心律失常药物,常用制剂为硫酸奎尼丁(0.2ｇ/片)。主要用于房颤与心房扑动(房扑)的复律、复律后窦律的维持和危及生命的室性心律失常。因其不良反应,且有报道本药在维持窦律时死亡率增加,近年已少用。应用奎尼丁转复房颤或房扑,首先给0.1ｇ试服剂量,观察2ｈ如无不良反应,可以两种方式进行复律:①0.2ｇ、1次/8ｈ,连服3ｄ左右,其中有30%左右的患者可恢复窦律;②首日0.2ｇ、1次/2ｈ、共5次,次日0.3ｇ、1次/2ｈ、共5次,第三日0.4ｇ、1次/2ｈ、共5次。每次给药前测血压和ＱＴ间期,一旦复律成功,以有效单剂量作为维持量,每6～8ｈ给药一次。在奎尼丁复律前,先用地高辛或β受体阻滞剂减缓房室结传导,给了奎尼丁后应停用地高辛,不宜同用。对新近发生的房颤,奎尼丁复律的成功率为70%～80%左右。上述方法无效时改用电复律。复律前应纠正心力衰竭(心衰)、低血钾和低血镁,且不得存在ＱＴ间期延长。奎尼丁晕厥或诱发扭转型室速多发生在服药的最初3ｄ内,医院内进行。

（2）普鲁卡因胺:有片剂和注射剂,用于室上性和室性心律失常的治疗,也用于预激综合征房颤合并快速心率,或鉴别不清室性或室上性来源的宽ＱＲＳ心动过速。它至今还是常用药物,但在我国无药供应。治疗室速可先给负荷量15mg/kg,静脉注射(静注)速度不超过50mg/min,然后以2～4mg/min静脉滴注(静滴)维持。为了避免普鲁卡因胺产生的低血压反应,用药时应有另外一个静脉通路,可随时滴入多巴胺,保持在推注普鲁卡因胺过程中血压不降。用药时应有心电图监测。应用普鲁卡因胺负荷量时可产生ＱＲＳ增宽,如超过用药前50%则提示已达最大的耐受量,不可继续使用。静注普鲁卡因胺应取平卧位。口服曾用于治疗室性或房性期前收缩,或预防室上速或室速复发,用药为0.25～0.5ｇ、1次/6ｈ,但长期使用可出现狼疮样反应,已很少应用。

(3)利多卡因:对短动作电位时程的心房肌无效,因此仅用于室性心律失常。给药方法:负荷量1.0mg/kg,3～5min内静注,继以1～2mg/min静滴维持。如无效,5～10min后可重复负荷量,但1ｈ内最大用量不超过～mg(4.5mg/kg)。连续应用24～48ｈ后半衰期延长,应减少维持量。在低心排血量状态,70岁以上高龄和肝功能障碍者,可接受正常的负荷量,但维持量为正常的1/2。毒性反应表现语言不清、意识改变、肌肉搐动、眩晕和心动过缓。应用过程中随时观察疗效和毒性反应。

(4)美西律:利多卡因有效者口服美西律亦可有效,起始剂量～mg、1次/8ｈ,如需要,2～3ｄ后可增减50mg。宜与食物同服,以减少消化道反应。神经系统副作用也常见,如眩晕、震颤、运动失调、语音不清、视力模糊等。有效血浓度与毒性血浓度接近,因此剂量不宜过大。

(5)莫雷西嗪:房性和室性心律失常都有效,剂量mg、1次/8ｈ。如需要,2～3ｄ后可增量50mg/次,但不宜超过mg、1次/8ｈ。副作用包括恶心、呕吐、眩晕、焦虑、口干、头痛、视力模糊等。

(6)普罗帕酮:适用于室上性和室性心律失常的治疗。口服初始剂量mg、1次/8ｈ,如需要,3～4ｄ后加量到mg、1次/8ｈ。最大mg、1次/6ｈ。如原有ＱＲＳ波增宽者,剂量不得mg、1次/8ｈ。静注可用1～2mg/kg,以10mg/min静注,单次最大剂量不超过mg。副作用为室内传导障碍加重,ＱＲＳ波增宽,出现负性肌力作用,诱发或使原有心衰加重,造成低心排血量状态,进而室速恶化。因此,心肌缺血、心功能不全和室内传导障碍者相对禁忌或慎用。

2.Ⅱ类药物

(1)艾司洛尔:为静脉注射剂,mg/ml,系25%乙醇溶液,注意药物不能漏出静脉外。主要用于房颤或房扑紧急控制心室率,常用于麻醉时。用法:负荷量0.5mg/kg,1min内静注,继之以0.05mg·kg-1·min-1静滴4min,在5min末未获得有效反应,重复上述负荷量后继以0.1mg·kg-1·min-1滴注4min。每重复一次,维持量增加0.05mg。一般不超过0.2mg·kg-1·min-1,连续静滴不超过48ｈ。用药的终点为达到预定心率,并监测血压不能过于降低。

.其他β受体阻滞剂:用于控制房颤和房扑的心室率,也可减少房性和室性期前收缩,减少室速的复发。口服起始剂量如美托洛尔25mg、2次/ｄ,普萘洛尔10mg、3次/ｄ,或阿替洛尔12.5～25mg、3次/ｄ,根据治疗反应和心率增减剂量。

3.Ⅲ类药物

(1).胺碘酮:适用于室上性和室性心律失常的治疗,可用于器质性心脏病、心功能不全者,促心律失常反应少。静注负荷量mg(3～5mg/kg),10min注入,10～15min后可重复,随后1～1.5mg/min静滴6ｈ,以后根据病情逐渐减量至0.5mg/min。24ｈ总量一般不超过1.2ｇ,最大可达2.2ｇ。主要副作用为低血压(往往与注射过快有关)和心动过缓,尤其用于心功能明显障碍或心脏明显扩大者,更要注意注射速度,监测血压。口服胺碘酮负荷量0.2ｇ、3次/ｄ、共5～7ｄ,0.2ｇ、2次/ｄ、共5～7ｄ,以后0.2(0.1～0.3)ｇ、1次/ｄ维持,但要注意根据病情进行个体化治疗。此药含碘量高,长期应用的主要副作用为甲状腺功能改变,应定期检查甲状腺功能。在常用的维持剂量下很少发生肺纤维化,但仍应注意询问病史和体检,定期摄胸片,以早期发现此并发症。服药期间ＱＴ间期均有不同程度的延长,一般不是停药的指征。对老年人或窦房结功能低下者,胺碘酮进一步抑制窦房结,窦性心率50次/min者,宜减量或暂停用药。副作用还有日光敏感性皮炎,角膜色素沉着,但不影响视力。

(2)索他洛尔:口服剂,用于室上性和室性心律失常治疗。常用剂量80～mg、2次/ｄ。其半衰期较长,由肾脏排出。副作用与剂量有关,随剂量增加,扭转型室速发生率上升。电解质紊乱如低钾、低镁可加重索他洛尔的毒性作用。用药期间应监测心电图变化,当ＱＴｃ≥0.55ｓ时应考虑减量或暂时停药。窦性心动过缓、心衰者不宜选用。

(3)伊布利特:用于转复近期发生的房颤。成人体重≥60kg者用1mg溶于5%葡萄糖50ml内静注。如需要,10min后可重复。成人60kg者,以0.01mg/kg按上法应用。房颤终止则立即停用。肝肾功能不全者无需调整剂量,用药中应监测ＱＴｃ变化。

(4)多非利特:用于房颤复律及维持窦律,近年完成了观察充血性心衰合并房颤效果临床试验。口服～μｇ、2次/ｄ,肾清除率降低者减为μｇ、1次/ｄ。该药可以有效转复房颤并保持窦律,不增加心衰患者死亡率,所以可用于左室功能重度障碍者。该药延长ＱＴ间期,并导致扭转型室速,约占1%～3%。

(5)溴苄胺:常用5～10mg/kg,10min以上静注。用于其他药物无效的严重室性心律失常。因疗效无特殊,且可发生血压波动,现不常用。

4.Ⅳ类药物

(1)维拉帕米:用于控制房颤和房扑的心室率,减慢窦速。口服80～mg、1次/8ｈ,可增加到mg、1次/8ｈ,最大剂量mg/ｄ,老年人酌情减量。静注用于终止阵发性室上性心动过速(室上速)和某些特殊类型的室速。剂量5～10mg/5～10min静注,如无反应,15min后可重复5mg/5min。

(2)地尔硫卓:用于控制房颤和房扑的心室率,减慢窦速。静注负荷量15～25mg(0.25mg/kg),随后5～15mg/ｈ静滴。如首剂负荷量心室率控制不满意,15min内再给负荷量。静注地尔硫卓应监测血压。

5.其他

（1）腺苷:用于终止室上速,3～6mg、2ｓ内静注,2min内不终止,可再以6～12mg、2ｓ内推注。三磷酸腺苷适应证与腺苷相同,10mg、2ｓ内静注,2min内无反应,15mg、2ｓ再次推注。此药半衰期极短,1～2min内效果消失。常有颜面潮红、头痛、恶心、呕吐、咳嗽、胸闷、胸痛等副作用,但均在数分钟内消失。由于作用时间短,可以反复用药。严重的副作用有窦性停搏、房室传导阻滞等,故对有窦房结及(或)房室传导功能障碍的患者不适用。三磷酸腺苷一次静注剂量15mg,副作用发生率增高。此药的优势是起效快,无负性肌力作用,可用于器质性心脏病的患者。

（2）洋地黄类:用于终止室上速或控制快速房颤的心室率。毛花甙Ｃ0.4～0.8mg稀释后静注,可以再追加0.2～0.4mg,24ｈ内不应1.2mg;或地高辛0.～0.25mg、1次/ｄ口服,用于控制房颤的心室率。洋地黄类适用于心功能不全患者,不足之处为起效慢,对体力活动等交感神经兴奋时的心室率控制不满意。必要时与β受体阻滞剂或钙拮抗剂同用,但要注意调整地高辛剂量,避免过量中毒。

Ⅱ阻滞β1不变阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔

阻滞β1、β2不变纳多洛尔、普萘洛尔、索他洛尔---------------------------------------------------------------------------

Ⅲ阻滞ⅠＫｒ延长+++多非利特、索他洛尔、(司美利

特、阿莫兰特)

阻滞ⅠＫｒ、Ⅰｔｏ延长+++替地沙米、(氨巴利特)

阻滞ⅠＫｒ激活ⅠＮａＳ延长+++伊布利特

阻滞ⅠＫｒ、ⅠＫｓ延长+++胺碘酮、ａｚｉｍｉｌｉｄｅ

阻滞ⅠＫ,交感末梢延长+++溴苄胺

　排空去甲肾上腺素

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Ⅳ阻滞ⅠＣａＬ不变维拉帕米、地尔硫

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其他开放ⅠＫ缩短++腺苷

阻滞Ｍ2缩短++阿托品

阻滞Ｎａ/Ｋ泵缩短++地高辛----------------------------------------------------------------------------------

　　注:离子流简称(正文同此)ⅠＮａ:快钠内流;ⅠＮａＳ:慢钠内流;ⅠＫ:延迟整流性外向钾流;ⅠＫｒ、ⅠＫｓ分别代表快速、缓慢延迟整流性钾流;Ⅰｔｏ:瞬间外向钾流;ⅠＣａＬ:Ｌ型钙电流;β、Ｍ2分别代表肾上腺素能β受体和毒蕈碱受体。表中(　)为正在研制的新药。有人将莫雷西嗪列入Ⅰｂ类。表内+表示作用强度。

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